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肿瘤靶向药物的分类和特性是什么??


分子靶向治疗目前医优艾设计网_PS交流学上的大热点之一,主要应用在肿瘤治疗方面,那么有关肿瘤靶向治疗的药物有哪些呢?特性又是什么呢?
qkoufu947 2021-1优艾设计网_Photoshop百科1-19 23:06


肿瘤分子靶向药物利用肿瘤细胞与正常细胞之间分子生物学上的差异(包括基因、酶、信号转导等不同特性),抑制肿瘤细胞的生长增殖,最后使其死亡。

目前临床分子靶向药物按化学结构可分为单克隆抗体和小分子TKI(酪氨酸激酶抑制剂)两大类。

单克隆抗体的特点如下:1、高选择性、特异性强;2、静脉注射;3、半衰期长; 4、肿瘤穿透力差; 5、下调受体水平; 6、介导免疫反应; 7、副反应:过敏

酪氨酸激酶抑制剂的特点如下: 1、低选择性(一般可拮抗多种抗体); 2、口服 ; 3、 半衰期短(每天应用) ;4、肿瘤穿透力强; 5、 不下调受体水平 ;6、 不介导免疫反应; 7、 副反应:腹泻/皮疹

靶向药物是针对肿瘤基因开发的,它能够识别肿瘤细胞上由肿瘤细胞特有的基因所决定的特征性位点,通过与之结合(或类似的其他机制),阻断肿瘤细胞内控制细胞生长、增殖的信号传导通路,从而杀灭肿瘤细胞、阻止其增殖。由于这样的特点,靶向药物不仅效果好,而且副作用要比常规的化疗方法小得多。


才鲸 2021-11-19 23:07


靶向药物可以分为以下2类:

小分子药物
小分子药物通常是信号传导抑制剂,它能够特异性地阻断肿瘤生长、增殖过程中所必需的信号传导通路,从优艾设计网_设计模板而达到治疗的目的。例如诺华制药生产的用于治疗慢性粒细胞白血病和肠胃间质瘤的格列卫(Gleevec,通用名Imitinib)、百时美施贵宝制药生产,用于治疗慢性粒细胞白血病伊马替尼耐药的施达赛(Sprycel,通用名Dasatinib)、以EGFR为靶点的用于治疗非小细胞肺癌的阿斯利康生产的易瑞沙(Iressa,通用名Gefitinib)和瑞士罗氏的特罗凯(Tarceva,通用名Erlotinib)均属此类,并已进入临床应用。美国千年制药公司生产的Velcade(通用名bortezomib)是细胞凋亡诱导剂,也属于小分子药物。

单克隆抗体
例如用于治疗HER2基因阳性(过量表达)的乳腺癌的赫塞汀(Herceptin,通用名Trastuzumab)、以EGFR为靶点的结肠癌和非小细胞肺癌治疗药物爱必妥(Erbitux,通用名Cetuximab)等。这类药物是通过抗原抗体的特异性结合来识别肿瘤细胞的。
从通用名的后缀上来看,单克隆抗体类靶向药物以“-mab”为后缀,而酪氨酸激酶类靶向药物以“-nib”为后缀。
除上述列举的已经进入临床使用的靶向药物外,另外还有多种靶向药物正在开发中。

参照:http://baike.baidu.com/view/1322038.htm#3


E32****63 2021-11-19 23:16


楼上两位都回答的很完善了。
在此只补充一下靶向药物的研发难点,亦是其特点之一。肿瘤靶向药物目前正面对临床实践中不断出现的诸多问题与挑战。主要问题有:肿瘤靶向药物转折性与疗效不确定性优艾设计网_PS论坛;靶向广谱性与毒副作用互为矛盾,等等。


宋亮 2021-11-19 23:29


靶向药物(targeted medicine)是目前最先进的用于治疗癌症的药物,它通过与癌症发生、肿瘤生长所必需的特定分子靶点的作用来阻止癌细胞的生长。靶向药物是随着当代分子生物学、细胞生物学的发展产生的高科技药物。
所谓靶向药物治疗就是使药物瞄准肿瘤部位,在局部保存相对高的浓度,延长药物的时间,优艾设计网_PS交流提高对肿瘤的杀伤力,而对正常组织细胞作用较小。目前,用于肿瘤靶向治疗的药物有化疗药(如缓释化疗药,脂质体化疗药),化学消融药(如无水乙醇,冰醋酸,盐酸,硫酸等蛋白凝固剂),基因及分子靶向药,中药等。药物可通过多条途经给予,如经皮穿刺给药、术中给药、内镜或腔镜下肿瘤局部给药、血管介入给药、药物经皮超声电导疗法、腔内药物灌注等。同时,还衍生出冷冻化学疗法、热化学疗法、放化疗同步疗法等新的治疗方法,大大减轻了患者痛苦,明显提高了疗效。
靶向药物的特点
靶向药物的特点决定了其尤其适合身体虚弱的晚期患者使用,因为这类患者的身体状况无法承受化疗放疗带来的副作用(身体虚弱,副作用很可能会成为压垮患者的最后一根稻草),又不能通过手术对病灶进行清除(病灶已经发生扩散,很难彻底排查并切除)。
靶向药物的临床使用
靶向药物一般多带带使用或和化疗药物配合使用。对于已经经过充分临床验证的靶向药物,在临床上可用作一线、二线、三线治疗,而对于新的靶向药物,尽管已有资料表明其有效性,但还未经过充分的临床验证,一般用于二线、三线治疗(即常规化疗无效后的治疗)。


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