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罗氏公司生产的利妥昔单抗的治疗机制是什么??


去年全球十大畅销肿瘤药物排名首位的是罗氏生产的利妥昔单抗,那么它的靶点优艾设计网_设计LOGO和治疗机制是什么?有什么副作用?
蜗牛 2021-11-19 13:38

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美罗华(利妥昔单抗注射液),适应症为本品适用于:复发或耐药的滤泡性中央型淋巴瘤(国际工作分类B、C 和D 亚型的B 细胞非霍奇金淋巴瘤)的治疗。先前未经治疗的CD20 阳性III-IV 期滤泡性非霍奇金淋巴瘤,患者应与标准CVP 化疗(环磷酰胺、长春新碱和强的松)8 个周期联合治疗。CD20 阳性弥漫大B 细胞性非霍奇金淋巴瘤(DLBCL)应与标准CHOP 化疗(环磷酰胺、阿霉素、长春新碱、强的松)8 个周期联合治疗。
利妥昔单抗是一种人鼠嵌合性单克隆抗体,能特异性地与跨膜抗原CD20 结合。CD20 抗原位于前B 和成熟B 淋巴细胞的表面,而造血干细胞、前前B 细胞、正常浆细胞或其它正常组织不表达CD20。95%以上的B 细胞性非霍奇金淋巴瘤瘤细胞表达CD20。抗原抗体结合后,CD20不会发生内在化,或从细胞膜上脱落进入周围的环境。CD20 不以游离抗原的形式在血浆中循环,因此不可能与抗体竞争性结合。
利妥昔单抗与B 细胞上的CD20 抗原结合后,启动介导B 细胞溶解的免疫反应。B 细胞溶解的可能机制包括:补体依赖的细胞毒作用(CDC),抗体依赖细胞的细胞毒作用(ADCC)。第一次输注利妥昔单抗后,外周B 淋巴细胞计数明显下降,低于正常水平,6 个月后开始恢复,治疗完成后通常12 个月之内恢复正常,尽管某些患者可能需要时间更长。在患有类风湿性关节炎的病人中,外周血中B 细胞耗竭的持续时间各不相同。大多数病人在B 细胞完全恢复之前已经接受了再治疗。
在67 例接受人抗小鼠抗体(HAMA)评价的病人中,所有患者的评价结果均为阴性。在356例接受人抗嵌合抗体(HACA)评价的非何杰金氏淋巴瘤病人中,有4 例病人(1.1%)的评价结果为阳性。
体外实验显示,利妥昔单抗可以使耐药的人B 淋巴瘤细胞株对某些化疗药物细胞毒作用的敏感性增强。


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