主动靶向分子介导的脑靶向药物递送这个方案如何看待??
主动靶向分子主要是能特异性结合血脑屏障上的受体或转运体的一类分子。采用主动靶向分子修饰的给药系统可以模拟血脑屏障上的受体或转运体介导相应内源性的配体或底物跨过血脑屏障转运的过程,通常称为“特洛伊木马”策略。主动靶向分子的来源主要分为3类:①受体或转运体的内源性配体或底物,一般是蛋白或小分子类,采用这类靶向分子修饰需要注意的是内源性配体或底物竞争性结合受体或转运体上的特异位点,使得递释效率降低。②受体或转运体的内源性配体或底物的衍生物,一般为多肽和小分子类,主要是寻找内源性配体的受体结合序列,直接采用结合序列形成的多肽对药物递释系统进行修饰。③通过序列比对、噬菌体筛选、适体筛选和计算机模拟等寻找到新型的脑靶向转运分子,这类分子往往与内源性的配体和底物的结构存在差异。
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