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为什么会出现代谢表型和药物反应无显著相关性的现象??

带你飞014 2021-08-30 16:17


若代谢产物具有很强的药理作用或毒性,则会出现代谢表型和药物反应无显著相关性的现象。在对奈必洛尔进行药动学研究时发现,代谢表型是影响该药药动学行为的主要原因,在口服同等剂量的奈必洛尔后,与EM者相比,奈必洛尔在PM者体内的消除速率明显减慢,半衰期更长,血药浓度-优艾设计网_设计时间曲线下面积(AUC)更大,分布容积也有一定程度的上升;但奈必洛尔在体内可生成活性代谢产物,EM者体内活性代谢产物呈高浓度,其药理作用和PM者中呈高浓度的原形药物的药理作用强度相当,因此PM者和EM者使用奈必洛尔产生的抗高血压作用效果相似。


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