抗癌药色瑞替尼具体机制什么？？

用于晚期(转移)优艾设计网_PS问答非小细胞肺癌(NSCLC)

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寻梦的蓝天2019 2021-05-23 11:10

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色瑞替尼具体机制是合成用汇聚法，先合成两个分子量接近的片段，然后将两个片段拼接而成(JMC,2013,5675)。第一个片段从化合物1开始，硝化后用异丙醇经SNAr反应得到2,2和3经Suzuki偶联后PtO2催化氢化还原硝基后成盐得到片段4。另外一个片段从化合物5开始用异丙硫醇同样经SNAr反应，再氧化硫醚到砜，后还原硝基得到6,6与7经SNAr反应得到8。这里顺便提一句，7中有三个氯，如果是SNAr反应的话，论反应活性4位氯大于2位氯远远大于5位氯，这是由SNAr反应邻，对位需要吸电子基团决定的。化合物8就是第二个片段，与化合物4再经SNAr反应后经过碱性中和得到色瑞替尼。8和4的SNAr反应设计很有技巧，通常情况二级脂肪胺的亲核性大于苯胺，在化合物4中，二级胺变成盐酸盐，从而大大降低其活性，所以和8反应时，是苯胺反应，而不是二级脂肪胺。

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TDY11 2021-05-23 11:19

色瑞替尼是一种间变性淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶抑制剂，阻断促进癌细胞发生蛋白，适用于接受克唑替尼治疗后发生转移的ALK-阳性NSCLC患者的治疗。克唑替尼是先前唯一被批准的AL优艾设计网_电脑技术K酪氨酸激酶抑制剂。这种药适用的患者范围很小，但是只要是ALK-阳性NSCLC患者，疗效就很好。

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